奥拉帕尼的作用与功效?奥拉帕尼多少钱一盒?
人体内 DNA 损伤有两种主要修复过程,一种是 PARP 参与的 DNA 单链断裂后的损伤修复,另一种是 BRCA1/2 参与的同源重组修复,其中一种是修复障碍,而另一种是可代偿。
若两者同时障碍,则可能促进细胞的凋亡,这即是 PARP 抑制剂的作用机理-合成致死效应。奥拉帕利作为全球第一个获批上市的 PARP 抑制剂,已被 FDA 批准用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌患者,其在其他肿瘤中的作用也逐渐被发现,有希望成为一种广谱的抗肿瘤药物。那么,奥拉帕尼的作用与功效?奥拉帕尼多少钱一盒?
奥拉帕尼的作用与功效?
奥拉帕利是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP,包括PARP1、PARP2和PARP3)抑制剂。PARP酶参与正常的细胞功能,如DNA转录和DNA修复。试验结果显示,奥拉帕利在体外可抑制肿瘤细胞系的增殖,在体内可抑制人体肿瘤小鼠异种移植瘤的生长,单药治疗或铂类化疗后用药均有效。当细胞系和小鼠移植瘤模型中存在BRCA相关的DNA损伤同源重组修复缺陷或者非BRCA相关的、铂类化疗应答相关的DNA损伤同源重组修复缺陷时,奥拉帕利给药后可产生更强的细胞毒和肿瘤抑制作用。体外研究显示奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加,从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。
奥拉帕尼多少钱一盒?
奥拉帕尼的价格因多种因素而异,常用剂型为片剂,规格有150mg、100mg。价格受不同的规格、包装、生产厂家、销售商、地区等多种因素的影响,并无统一定价,通常每盒价格在9500元~25000元左右。作为抗肿瘤药,适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。使用后可能出现一系列不良反应,对奥拉帕尼过敏者禁用,妊娠期禁用,肝肾功能不全者慎用。需经医师诊断后在指导下合理用药,避免盲目用药,以免出现不良情况。
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