恩沙替尼2024年价格？恩沙替尼的功效与作用？
恩沙替尼2024年价格？恩沙替尼的功效与作用？恩沙替尼作为一种有潜力的氨基吡啶类小分子，具有强大的抑制肿瘤相关蛋白酪氨酸激酶(ALK)的作用。中国研究人员进行了一项随机的两期交叉研究，评估了进食对中国健康受试者单剂次(225mg)恩沙替尼药代动力学的影响[1]。
研究结果显示，高脂高热量餐前摄入恩沙替尼后，恩沙替尼的面积曲线下浓度-时间曲线降低约25%，而最大血浆浓度降低约37%，表明食物对恩沙替尼的药代动力学具有明显影响。此外，食物摄入延长了恩沙替尼的吸收阶段(中位时间达到最大血浆浓度，从4.5小时延长到6小时)。此研究还通过人口药代动力学(PopPK)分析，通过NONMEM软件，研究了食物、年龄、性别、体重和体重指数对恩沙替尼的影响。研究结果显示，恩沙替尼血浆浓度最佳由Weibull吸收的一室模型描述。最终模型在估计分布和清除的表观值上将食物和年龄作为共变量。通过最终PopPK模型，食物被确定为表观清除率、表观分布容积和吸收速率常数的显著共变因子，与非组室药代动力学分析结果一致。
与此相关，另一研究利用生理药代动力学(PBPK)模型，对恩沙替尼作为时间依赖的CYP3A抑制剂的药物相互作用进行了预测[2]。该研究通过一系列体外实验阐明了恩沙替尼的抑制机制，并发展了基于体内、体外和体内参数的PBPK模型，该模型经过临床数据验证，并应用于预测恩沙替尼介导的临床DDI。体外孵育实验表明，恩沙替尼表现出强有力的时间依赖性抑制。PBPK模型的模拟结果显示，在恩沙替尼存在的情况下，CYP3A底物暴露量显著增加，对于敏感底物，最大血浆浓度和曲线下面积分别增加了高达12倍和29倍。研究结果表明，恩沙替尼与CYP3A底物的联合使用需要谨慎考虑。
恩沙替尼2024年价格？恩沙替尼目前的市场价格大致在2300元到4500元之间。
恩沙替尼2024年价格？恩沙替尼的功效与作用？这些研究揭示了恩沙替尼的药代动力学特性和与其他药物的相互作用，为该药在临床应用中的合理使用提供了重要参考。随着对恩沙替尼作用机制的深入了解和药代动力学特性的研究，将有助于指导恩沙替尼的优化用药策略。
参考文献：
[1] Effects of food on the pharmacokinetics of ensartinib in healthy Chinese subjects. Clin Exp Pharmacol Physiol 2021-12 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34757657/
[2] Prediction of Drug-Drug Interactions with Ensartinib as a Time-Dependent CYP3A Inhibitor Using Physiologically Based Pharmacokinetic Model. Drug Metab Dispos 2023-08 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37643879/
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