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培唑帕尼片说明书?培唑帕尼的作用及功效?

高级医学编辑-彭小募
主任医师,10年临床经验,高级医学编辑
发布时间:2024-06-27 11:30:20 阅读量:3388

培唑帕尼片说明书?培唑帕尼的作用及功效?培唑帕尼一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,已被FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌和软组织肉瘤。研究表明,培唑帕尼在神经系统疾病中具有潜在的治疗作用。以下将从药代动力学、药效学等方面探讨培唑帕尼的药理学特性。

培唑帕尼

1、药代动力学研究

通过研究表明,培唑帕尼在体内的代谢和排泄特性对其在神经系统疾病中的治疗效果具有重要影响。一项研究发现,培唑帕尼在小鼠体内的半衰期约为30小时[1]。这表明培唑帕尼具有较长的体内滞留时间,可能有助于维持其在神经系统中的治疗浓度。

2、药效学研究

培唑帕尼作为一种抗肿瘤药物,通过抑制多种信号通路发挥治疗作用。研究表明,培唑帕尼可以通过抑制MEK4-JNK-AP-1信号通路,减轻神经炎症反应,并保护多巴胺能神经元,从而在帕金森病模型中表现出显著的神经保护效果[2]。此外,培唑帕尼还显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的显著抑制作用,其与AChE的结合机制主要通过非竞争性抑制实现[3]。

培唑帕尼片说明书?培唑帕尼的作用及功效?培唑帕尼作为一种多靶点抑制剂,在神经系统疾病中展现出多方面的药理学特性,包括较长的体内半衰期、抗炎和神经保护作用,以及对AChE的抑制作用。这些特性为培唑帕尼在神经系统疾病治疗中的应用提供了重要的理论基础。

参考文献:

[1] Pazopanib ameliorates rotenone-induced Parkinsonism in rats by suppressing multiple regulated cell death mechanisms. Food Chem Toxicol 2023-10 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37820786/

[2] Pazopanib alleviates neuroinflammation and protects dopaminergic neurons in LPS-stimulated mouse model by inhibiting MEK4-JNK-AP-1 pathway. Acta Pharmacol Sin 2022-12 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36536076/

[3] Binding Mechanism between Acetylcholinesterase and Drugs Pazopanib and Lapatinib: Biochemical and Biophysical Studies. ACS Chem Neurosci 2021-11 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34808043/

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