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奥布替尼的作用功效?奥布替尼是化疗药还是靶向药?

高级医学编辑-熊医生
主任医师,17年临床经验,高级医学编辑
发布时间:2024-07-03 10:07:29 阅读量:3355

奥布替尼的作用功效?奥布替尼是化疗药还是靶向药?奥布替尼是一种新型的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂是靶向药,在淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中显示出潜在的疗效。多项研究表明,奥布替尼与其他药物的联合应用具有协同作用,进一步增强了其抗肿瘤效应。下面将从药理学特性和作用机制两个方面对奥布替尼进行探讨。

奥布替尼

1、奥布替尼的药理学特性

奥布替尼作为一种BTK抑制剂,具有高度的选择性和亲和性,能够抑制B细胞受体信号传导通路,干扰肿瘤细胞的增殖和存活。研究发现,奥布替尼在体内体外均表现出良好的药代动力学性质,具有较长的半衰期和较高的生物利用度,有助于维持药物在体内的稳定浓度。此外,奥布替尼还表现出较好的组织分布特性,包括在中枢神经系统的高浓度积累,为治疗中枢神经系统淋巴瘤提供了新的药物选择。

2、奥布替尼的作用机制

2.1与PI3K/AKT/mTOR通路的相互作用

研究表明,奥布替尼与PI3K/AKT/mTOR信号通路之间存在相互作用。例如,一项研究发现,奥布替尼与维奈托克联合应用能够干扰PI3K/AKT和p38/MAPK信号通路的交互作用,从而协同诱导双击淋巴瘤细胞凋亡[1]。另一项研究显示,奥布替尼与来那度胺联合治疗r/r原发性中枢神经系统淋巴瘤,通过调节PI3K/AKT/mTOR信号通路,显著提高了细胞凋亡率和细胞周期阻滞效果[2]。这些研究结果揭示了奥布替尼在调控PI3K/AKT/mTOR通路中的重要作用,为其在淋巴瘤治疗中的潜在机制提供了重要线索。

2.2与其他信号通路的交叉调节

除了PI3K/AKT/mTOR通路外,奥布替尼还可能通过调节其他信号通路发挥抗肿瘤作用。例如,一项研究发现,奥布替尼与西达本胺联合应用能够显著抑制DLBCL细胞的增殖,进而调节细胞周期和凋亡相关蛋白的表达,影响细胞的存活和增殖[3]。这表明奥布替尼可能通过多条信号通路的交叉调节,发挥综合的抗肿瘤效应

奥布替尼的作用功效?奥布替尼是化疗药还是靶向药?奥布替尼作为一种新型BTK抑制剂,在淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中展现出广阔的应用前景。其药理学特性和作用机制的研究为深入理解其抗肿瘤机制提供了重要参考,同时也为临床应用和药物联合治疗策略的制定提供了理论基础。

参考文献:

[1] Pan G, Zhong M, Yao J, et al. Orelabrutinib and venetoclax synergistically induce cell death in double-hit lymphoma by interfering with the crosstalk between the PI3K/AKT and p38/MAPK signaling[J]. J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(9): 5513-5529. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36471019/

[2] Yang C, Cui Y, Ren X, et al. Orelabrutinib Combined With Lenalidomide and Immunochemotherapy for Relapsed/Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma: A Retrospective Analysis of Case Series[J]. Front Oncol, 2022, 12: 901797. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35785180/

[3] Wu C, Chen S, Wu Z, et al. Chidamide and orelabrutinib synergistically induce cell cycle arrest and apoptosis in diffuse large B-cell lymphoma by regulating the PI3K/AKT/mTOR pathway[J]. J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(2): 98. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38381215/

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