塞利尼索片的作用与功效?塞利尼索多少钱一盒?
塞利尼索片的作用与功效?塞利尼索多少钱一盒?塞利尼索是一种核输出蛋白XPO1的选择性抑制剂,XPO1又称为染色体区域维持蛋白1,通过调节从细胞核向细胞质的一系列载体(包括蛋白质和几个类别的RNA)的有序输出,发挥细胞内稳态的关键作用[1]。
XPO1的失调在多种实体肿瘤和血液恶性肿瘤的发展中起着关键作用。XPO1与多种标准治疗方案的耐药性相关,包括化疗和靶向治疗,因此成为新型癌症治疗的吸引人靶点。多年来,已经开发出许多选择性核输出抑制剂,但只有塞利尼索经过临床验证。XPO1抑制剂的新机制意味着与其他药物不同的毒性谱,并在某些情况下具有挑战性。尽管如此,临床试验数据已经印证XPO1抑制剂塞利尼索(加地塞米松)被批准作为多发性骨髓瘤患者的第五线治疗,以及作为复发和/或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者的单药治疗[1]。
研究表明,XPO1的抑制可以通过SOX2的下调防止神经内分泌(NE)转化,从而限制在肺癌和前列腺癌中NE转化的发生。在肺腺癌和前列腺腺癌中,NE转化为类似小细胞肺癌(SCLC)的侵袭性衍生物,与不良预后相关。之前的研究发现SCLC依赖于核转运蛋白XPO1。研究发现,在肺癌和前列腺癌的转化前腺癌中观察到XPO1的上调。在肺腺癌和前列腺腺癌细胞系中,TP53和RB1的遗传失活导致XPO1的上调,伴随着对塞利尼索的增加敏感性。XPO1抑制可以阻止不同TP53/RB1失活的前列腺腺癌异种移植模型中NE转化,并延长对EGFR抑制剂奥西美替尼的反应。
塞利尼索多少钱一盒?塞利尼索已经纳入医保报销,规格20mg 12片/盒的塞利尼索,医保后的价格约为14135元;规格20mg 16片/盒的塞利尼索,降价后的价格约为18649.67元。
塞利尼索片的作用与功效?在表现为混合腺癌/SCLC组织学的肺癌转化患者来源的异种移植模型中,塞利尼索加强了NE转化的肺癌和前列腺小细胞癌异种移植瘤对标准细胞毒药物的敏感性。这些数据共同提名XPO1抑制作为一个潜在的治疗靶点,以限制谱系可塑性,并预防或治疗肺癌和前列腺癌中的NE转化[2]。
参考文献:
[1] Azmi AS, Uddin MH, Mohammad RM. The nuclear export protein XPO1 - from biology to targeted therapy[J]. Nat Rev Clin Oncol, 2021, 18(3): 152-169. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173198/
[2] Quintanal-Villalonga A, Durani V, Sabet A, et al. Exportin 1 inhibition prevents neuroendocrine transformation through SOX2 down-regulation in lung and prostate cancers[J]. Sci Transl Med, 2023, 15(707): eadf7006. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37531417/
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