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替沃扎尼的作用与功效?替沃扎尼价格2024?

高级医学编辑-熊医生
主任医师,17年临床经验,高级医学编辑
发布时间:2024-07-24 10:38:35 阅读量:5074

替沃扎尼的作用与功效?替沃扎尼价格2024?替沃扎尼是一种三重血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,已被批准用于治疗难治性晚期肾细胞癌。不同的研究揭示了替沃扎尼在肿瘤治疗中的作用机制,包括其对血管生成、高血压和细胞凋亡等方面的影响。

替沃扎尼

1、血管生成抑制作用

一项研究探讨了替沃扎尼对脉冲染料激光(PDL)诱导的血管生成的影响及其机制[1]。该研究发现,替沃扎尼作为VEGFR酪氨酸激酶活性的抑制剂,能够阻断血管内皮生长因子(VEGF)的促血管生成作用,减少血管通透性。实验结果显示,替沃扎尼显著减少了PDL诱导的血管生成,表明其在抑制血管生成中的有效性。此外,转录组测序结果显示,替沃扎尼影响了一系列基因的表达,这些基因主要富集在与血管生成密切相关的代谢途径中,进一步揭示了其对血管生成的调控机制。

2、高血压发生机制

另一项研究揭示了替沃扎尼在小鼠模型中诱导高血压的机制[2]。实验结果显示,替沃扎尼导致血压升高,伴随着低尿量和高蛋白尿,同时增加了血管紧张素-II(AngII)和其受体、内皮素-1(ET-1)以及氧化应激标志物的水平。与此同时,血管舒张素-1(NO)水平下降。通过AngII type 1受体阻断剂Losartan的应用,可以预防替沃扎尼引起的这些不良后果,并维持血压在正常范围内。研究结果提示,AngII和ET-1可能是临床研究和管理替沃扎尼诱导高血压的潜在靶点。

3、细胞凋亡调节机制

此外,针对口腔鳞状细胞癌(OSCC),一项研究发现替沃扎尼诱导了线粒体凋亡途径的激活,并抑制了上皮间质转化(EMT)[3]。实验结果显示,替沃扎尼通过抑制Bcl-2、降低基质金属蛋白酶水平以及诱导内在途径介导的细胞凋亡来有效抑制OSCC细胞。此外,替沃扎尼还通过增加E-钙黏蛋白水平、降低N-钙黏蛋白水平来抑制EMT。这些发现突显了替沃扎尼在OSCC治疗中的抗癌潜力,并为其作为治疗选择提供了新思路。

4、替沃扎尼价格2024?

孟加拉珠峰制药公司生产的替沃扎尼(规格为1.34mg*21粒)在2024年的市场价格大致在2000元到2500元之间一盒。

替沃扎尼的作用与功效?替沃扎尼通过影响血管生成、调节血压和促进细胞凋亡等多种机制,在肿瘤治疗中展现出潜在的治疗效果。进一步研究替沃扎尼的药理机制有助于深入了解其在肿瘤治疗中的作用方式,为临床应用提供更多的理论支持。

参考文献:

[1] Wang B, Zhang Y, Lou Y, et al. Initial research on the effect and mechanism of Tivozanib on pulsed dye laser induced angiogenesis[J]. Lasers Surg Med, 2022, 54(8): 1157-1166. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35916102/

[2] Alanazi WA, Alanazi AS, El-Nagar DM, et al. Mechanism Underlying Triple VEGFR Inhibitor Tivozanib-Induced Hypertension in Mice Model[J]. Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2): . https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37259438/

[3] Choi NE, Park SC, Kim IR. Tivozanib-induced activation of the mitochondrial apoptotic pathway and suppression of epithelial-to-mesenchymal transition in oral squamous cell carcinoma[J]. Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(3): 197-207. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38682168/

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