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替加氟的作用与功效？替加氟属于哪类化疗药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-08-29 11:22:26 阅读量：4877

替加氟的作用与功效？替加氟属于哪类化疗药？替加氟是一种口服抗肿瘤药物，主要通过肝脏代谢为其活性成分氟尿嘧啶(5-FU)。其药代动力学特性显示，替加氟在体内的吸收迅速，通常在服用后1-2小时内达到血浆峰浓度。研究表明，替加氟的生物利用度约为80%，其半衰期约为1.5小时，这意味着其在体内的清除速度较快[1]。在临床应用中，替加氟常与尿嘧啶(Uracil)联合使用，形成替加氟/Uracil(UFT)组合，以提高药物的疗效并降低副作用。

替加氟

1、药效学

替加氟属于氟尿嘧啶衍生物类化疗药。替加氟的抗肿瘤作用主要通过抑制细胞的DNA合成来实现。其活性代谢物5-FU通过与胸苷酸合成酶结合，从而阻断细胞周期进程，导致肿瘤细胞的凋亡。研究显示，替加氟在治疗多种消化道肿瘤及头颈部肿瘤中表现出良好的疗效。例如，在一项针对局部晚期头颈鳞状细胞癌的研究中，采用替加氟-Uracil的序贯化疗显著改善了患者的无病生存期和总生存期[2]。

2、药物相互作用

替加氟的临床应用中，药物相互作用是一个重要的考量因素。由于替加氟主要通过肝脏代谢，因此与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。例如，某些抗生素和抗癫痫药物可能会影响替加氟的代谢，导致血药浓度的变化。为此，进行药物监测是保证替加氟疗效及降低不良反应的重要手段[1]。

3、不良反应

尽管替加氟在治疗肿瘤方面表现出色，但其不良反应也不容忽视。常见的不良反应包括白细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐及腹泻等。研究指出，替加氟与其他药物联合使用时，可能会增加这些不良反应的发生率[3]。因此，在临床使用中需要对患者进行严格的监测，以确保药物的安全性。

4、小结

替加氟的作用与功效？替加氟属于哪类化疗药？替加氟作为一种重要的抗肿瘤药物，其药代动力学、药效学及药物相互作用等特性为其在临床应用提供了理论基础。尽管存在一定的不良反应，但通过合理的药物监测和联合治疗策略，替加氟在消化道肿瘤及其他类型肿瘤的治疗中仍然展现出良好的前景。接下来，我们将探讨替加氟在消化道肿瘤治疗中的具体应用。

参考文献：

[1] Shiraiwa K, Suzuki Y, Uchida H, et al. Simultaneous quantification method for 5-FU, uracil, and tegafur using UPLC-MS/MS and clinical application in monitoring UFT/LV combination therapy after hepatectomy[J]. Sci Rep, 2021, 11(1): 3132. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33542452/

[2] Yeh TJ, Chan LP, Tsai HT, et al. The Overall Efficacy and Outcomes of Metronomic Tegafur-Uracil Chemotherapy on Locally Advanced Head and Neck Squamous Cell Carcinoma: A Real-World Cohort Experience[J]. Biology (Basel), 2021, 10(2): . https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33672266/

[3] Zhang X, Tian X, Wei Y, et al. Activity and Safety of Tegafur, Gimeracil, and Oteracil Potassium for Nasopharyngeal Carcinoma: A Systematic Review and Meta-Analysis[J]. J Oncol, 2021, 2021: 6690275. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33859690/

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