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索托拉西布的作用与功效？索托拉西布是第几代靶向药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-09-12 11:10:05 阅读量：1722

索托拉西布的作用与功效？索托拉西布是第几代靶向药？索托拉西布(商品名LUMAKRAS™)是一种针对KRAS G12C突变的特异性、不可逆的GTP酶抑制剂，第三代靶向药。KRAS突变在多种肿瘤中普遍存在，尤其是在非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤中。索托拉西布通过不可逆地结合KRAS蛋白，抑制下游信号通路，从而阻止肿瘤细胞的生长和分化[1]。

索托拉西布

1、药理作用机制

索托拉西布的作用机制主要是通过靶向KRAS G12C突变，抑制其活性，进而降低细胞增殖信号的传递。这一机制使得索托拉西布在KRAS突变相关的癌症治疗中展现出独特的优势。根据现有研究，索托拉西布在KRAS G12C突变阳性的NSCLC患者中显示出显著的临床疗效，包括客观缓解率和无进展生存期的延长[2]。

2、临床应用情况

索托拉西布已被批准用于治疗多种KRAS G12C突变的晚期肿瘤，特别是在经过标准治疗后仍然存在进展的患者中。根据一项多中心、随机的3期临床试验，索托拉西布在治疗经过多种抗癌药物治疗后仍有疾病进展的晚期NSCLC患者时，显示出比标准治疗(如多西他赛)更优的无进展生存期(5.6个月 vs 4.5个月)[2]。此外，在另一项2期临床试验中，索托拉西布在p.G12C突变的晚期NSCLC患者中也显示出37.1%的客观缓解率，且中位无进展生存期为6.8个月[3]。

在胰腺癌患者中，索托拉西布同样表现出一定的抗肿瘤活性，尽管其效果相对较为温和，显示出21%的客观缓解率和4.0个月的中位无进展生存期[4]。而在结直肠癌的研究中，索托拉西布与EGFR抑制剂帕尼单抗联合使用时，显示出更长的无进展生存期，进一步验证了其在不同类型KRAS突变癌症中的潜在应用价值[5]。

3、安全性和耐受性

在安全性方面，索托拉西布的耐受性相对较好，常见的不良反应主要包括腹泻、肝酶升高等，且大多数不良反应为3级及以下[2]。相较于传统化疗药物，索托拉西布的治疗相关不良事件发生率较低，使得其在临床应用中具备良好的安全性[1]。

4、小结

索托拉西布的作用与功效？索托拉西布是第几代靶向药？索托拉西布通过靶向KRAS G12C突变，展现出良好的抗肿瘤活性和安全性，已成为KRAS突变相关癌症的重要治疗选择。其在非小细胞肺癌、胰腺癌及结直肠癌等多种肿瘤中的应用前景广阔，为临床提供了新的治疗思路和选择。在后续的研究中，进一步探索索托拉西布的联合疗法及其在不同肿瘤类型中的应用，将是未来的重要方向。

参考文献：

[1] Lee A. Sotorasib: A Review in KRAS G12C Mutation-Positive Non-small Cell Lung Cancer[J]. Target Oncol, 2022, 17(6): 727-733. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36315377/

[2] de Langen AJ, Johnson ML, Mazieres J, et al. Sotorasib versus docetaxel for previously treated non-small-cell lung cancer with KRAS mutation: a randomised, open-label, phase 3 trial[J]. Lancet, 2023, 401(10378): 733-746. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36764316/

[3] Skoulidis F, Li BT, Dy GK, et al. Sotorasib for Lung Cancers with p.G12C Mutation[J]. N Engl J Med, 2021, 384(25): 2371-2381. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34096690/

[4] Strickler JH, Satake H, George TJ, et al. Sotorasib in p.G12C-Mutated Advanced Pancreatic Cancer[J]. N Engl J Med, 2023, 388(1): 33-43. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36546651/

[5] Fakih MG, Salvatore L, Esaki T, et al. Sotorasib plus Panitumumab in Refractory Colorectal Cancer with Mutated G12C[J]. N Engl J Med, 2023, 389(23): 2125-2139. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37870968/

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