特泊替尼价格多少钱一瓶？特泊替尼价格一览表？

特泊替尼价格多少钱一瓶？特泊替尼价格一览表？随着非小细胞肺癌(NSCLC)患者生存期的延长，脑转移的发生率逐渐增加，成为影响患者预后的重要因素。因此，寻找能够有效穿透血脑屏障并对脑转移性肿瘤具有疗效的治疗方案显得尤为重要。特泊替尼作为一种MET抑制剂，近年来在脑转移性MET驱动的NSCLC中显示出良好的疗效。

1、特泊替尼的脑内渗透性

研究表明，特泊替尼在动物模型中的脑内渗透性相对较高。在Wistar大鼠中进行的研究显示，特泊替尼在脑组织中的浓度是血浆浓度的2.87倍，表明其能够有效穿透血脑屏障，达到脑内靶点[1]。在平衡透析实验中，特泊替尼在大鼠脑组织中的未结合分数为0.35%，而在血浆中为4.0%。这一结果表明，特泊替尼的脑-血浆未结合比值为0.25，足以支持其在脑内的靶向抑制作用。

2、特泊替尼在脑转移模型中的疗效

在对20个筛选的肺癌脑转移患者衍生的异种移植(PDX)模型进行研究时，发现其中两个NSCLC脑转移模型(LU5349和LU5406)对特泊替尼表现出敏感性。在给予30 mg/kg/qd的亚最佳剂量时，LU5349和LU5406的肿瘤体积变化分别为-12%和-88%[1]。进一步的分子分析显示，这两种肿瘤均存在高水平的MET扩增，平均MET基因拷贝数分别为11.2和24.2。

在接下来的实验中，这两种脑转移模型被正位植入小鼠脑中，并通过磁共振成像(MRI)进行监测。研究结果显示，给予125 mg/kg/qd的特泊替尼后，肿瘤显著缩小，包括完全或接近完全的肿瘤消退，与对照组相比，LU5349和LU5406的中位肿瘤体积变化分别为-84%和-63%[1]。这一结果表明，特泊替尼在脑转移性MET驱动的NSCLC中具有显著的抗肿瘤活性。

3、脑转移与血脑屏障的关系

尽管特泊替尼显示出良好的脑内抗肿瘤活性，但研究结果表明其效果与血脑屏障的通透性并无明显相关性。这一点在T1加权的钆对比增强MRI评估中得到了证实，提示特泊替尼的抗肿瘤机制可能与其直接作用于MET驱动的肿瘤细胞有关，而非单纯依赖于血脑屏障的渗透性。

4、特泊替尼价格多少钱一瓶？特泊替尼价格一览表？

特泊替尼的价格范围大致在2万多元至3万多元人民币之间。

综上所述，特泊替尼在脑转移性MET驱动的NSCLC中展现出良好的脑内渗透性和显著的疗效，为该类患者提供了新的治疗选择。这一发现为后续的临床研究奠定了基础，值得在未来的临床试验中进一步验证其疗效和安全性。

参考文献：

[1] Friese-Hamim M, Clark A, Perrin D, et al. Brain penetration and efficacy of tepotinib in orthotopic patient-derived xenograft models of MET-driven non-small cell lung cancer brain metastases[J]. Lung Cancer, 2022, 163: 77-86. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34942492/