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帕妥珠单抗的功效与作用？帕妥珠单抗的副作用有哪些？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-10-21 10:04:49 阅读量：1208

帕妥珠单抗的功效与作用？帕妥珠单抗的副作用有哪些？帕妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体，主要通过靶向HER2(人类表皮生长因子受体2)发挥其抗肿瘤作用。HER2在多种癌症中，尤其是HER2阳性乳腺癌中，表现出过度表达，其与肿瘤细胞的生长、增殖及生存密切相关。因此，帕妥珠单抗的药理学特性及其作用机制在临床肿瘤治疗中显得尤为重要。

帕妥珠单抗

1、作用机制

帕妥珠单抗的作用机制主要是通过与HER2受体的二聚化部位结合，阻断其与其他生长因子受体(如HER3)的相互作用，从而抑制下游信号通路的激活。这一机制与另一种HER2靶向药物曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)互补，后者主要通过阻断HER2的信号传导及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)来发挥作用。两者联合使用能够显著增强抗肿瘤效果，特别是在HER2阳性乳腺癌患者中[1]。

2、药代动力学

帕妥珠单抗的药代动力学特征显示其在体内的分布、代谢和排泄过程。研究表明，帕妥珠单抗的半衰期约为18天，且其在体内的药物浓度与给药剂量成正比。药物通过静脉注射给药，通常采用加载剂量后维持剂量的方式进行给药。在临床试验中，帕妥珠单抗与曲妥珠单抗的联合使用，能够在一定程度上提高药物的生物利用度和疗效[2]。

3、临床应用中的药理学特性

帕妥珠单抗的药理学特性使其在HER2阳性乳腺癌的治疗中展现出良好的前景。在PEONY试验中，研究者发现，使用帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗及化疗药物(如多西他赛)治疗早期HER2阳性乳腺癌患者时，能够显著提高病理完全缓解率(pCR)，并且在长期随访中，事件无生存期(EFS)和无病生存期(DFS)也表现出较好的结果[2]。此外，帕妥珠单抗在HER2阳性早期乳腺癌患者中的应用也显示出良好的安全性，与已知的药物安全性特征一致，未出现新的安全性问题[3]。

帕妥珠单抗的副作用包括恶心、腹泻、脱发、血液系统异常、心脏异常、肌肉骨骼疼痛等。

4、结论

帕妥珠单抗的功效与作用？帕妥珠单抗的副作用有哪些？帕妥珠单抗作为一种靶向HER2的单克隆抗体，其药理学特性和作用机制为HER2阳性乳腺癌的治疗提供了新的策略。通过与其他抗HER2药物的联合应用，帕妥珠单抗能够有效增强抗肿瘤效果，并在临床实践中展现出良好的耐受性和安全性。这些特性使得帕妥珠单抗在HER2阳性乳腺癌的治疗中占据了重要的地位，为患者提供了更多的治疗选择。

参考文献：

[1] Arpino G, de la Haba Rodríguez J, Ferrero JM, et al. Pertuzumab, Trastuzumab, and an Aromatase Inhibitor for HER2-Positive and Hormone Receptor-Positive Metastatic or Locally Advanced Breast Cancer: PERTAIN Final Analysis[J]. Clin Cancer Res, 2023, 29(8): 1468-1476. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36716289/

[2] Huang L, Pang D, Yang H, et al. Neoadjuvant-adjuvant pertuzumab in HER2-positive early breast cancer: final analysis of the randomized phase III PEONY trial[J]. Nat Commun, 2024, 15(1): 2153. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38461323/

[3] de Haas SL, Slamon DJ, Martin M, et al. Tumor biomarkers and efficacy in patients treated with trastuzumab emtansine + pertuzumab versus standard of care in HER2-positive early breast cancer: an open-label, phase III study (KRISTINE)[J]. Breast Cancer Res, 2023, 25(1): 2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36631725/

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