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卡博替尼的功效和作用？卡博替尼的副作用？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-11-21 10:04:54 阅读量：1431

卡博替尼的功效和作用？卡博替尼的副作用？Cabozantinib(通用名：卡博替尼)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期癌症。其药理学特性包括作用机制和药代动力学特点，这些特性使其在多种肿瘤类型的治疗中展现出良好的临床效果。

卡博替尼

1、作用机制

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶的活性，发挥抗肿瘤作用。具体而言，卡博替尼主要靶向MET(肝细胞生长因子受体)和VEGFR(血管内皮生长因子受体)，从而干预肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成过程[1]。MET信号通路的激活与多种肿瘤的侵袭性和转移性密切相关，而VEGFR则在肿瘤的血供形成中扮演关键角色。因此，卡博替尼的作用机制不仅限于直接杀死肿瘤细胞，还通过抑制肿瘤微环境中的血管生成来降低肿瘤的生长和转移潜力。

2、药代动力学特点

卡博替尼的药代动力学特性为其临床应用提供了重要依据。研究表明，卡博替尼在口服后迅速被吸收，血浆中达到峰值浓度的时间约为4小时。其生物利用度较高，约为35%，并且与食物的摄入无明显影响[1]。卡博替尼主要通过肝脏代谢，主要代谢酶为CYP3A4，这意味着与其他药物的相互作用可能会影响其代谢过程。

此外，卡博替尼的半衰期约为55小时，这使得其在体内的持续作用时间较长，适合于每日一次的给药方案。这种药代动力学特性使得卡博替尼在临床使用时能够维持稳定的药物浓度，进而提高治疗效果。

3、不良反应与耐受性

尽管卡博替尼在治疗晚期癌症方面展现了良好的疗效，但其不良反应也不容忽视。临床研究显示，接受卡博替尼治疗的患者中，出现3级或4级不良事件的比例较高，尤其是在与其他免疫治疗药物联合使用时[1]。这些不良反应包括但不限于高血压、疲劳、腹泻和口腔炎等。因此，在使用卡博替尼进行治疗时，需对患者进行密切监测，以便及时处理不良反应。

卡博替尼的功效和作用？卡博替尼的副作用？卡博替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，其药理学特性及作用机制为其在肿瘤治疗中的应用奠定了基础。随着对其药代动力学和耐受性研究的深入，卡博替尼在未来的肿瘤治疗中有望发挥更大的作用。

参考文献：

[1] Choueiri TK, Powles T, Albiges L, et al. Cabozantinib plus Nivolumab and Ipilimumab in Renal-Cell Carcinoma[J]. N Engl J Med, 2023, 388(19): 1767-1778. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37163623/

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