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莫博赛替尼说明书？莫博赛替尼是几代靶向药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-12-09 10:44:24 阅读量：3193

莫博赛替尼说明书？莫博赛替尼是几代靶向药？莫博赛替尼是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是第三代靶向药物，专门针对表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变(ex20ins)进行设计。EGFR外显子20插入突变在非小细胞肺癌(NSCLC)中占所有EGFR突变病例的约6%-12%[1]。传统的第一、二、三代TKI对EGFR ex20ins突变的临床疗效有限，因此莫博赛替尼的出现为这一特定突变的患者提供了新的治疗选择。

莫博赛替尼

1、作用机制

莫博赛替尼通过选择性地与EGFR外显子20插入突变结合，发挥其抗肿瘤作用。与第三代TKI osimertinib不同，莫博赛替尼在与EGFR的C790位点发生相互作用时，表现出对EGFR ex20ins突变的选择性抑制[2]。其结构特征为在中央嘧啶核心的C5位点上含有羧基异丙酯，这一特性使莫博赛替尼能够有效抑制具有特定突变的EGFR，而对野生型EGFR的抑制作用相对较弱。

2、临床疗效

在一项多中心、开放标签的I/II期临床试验(NCT02716116)中，莫博赛替尼显示出良好的临床疗效。该试验招募了114名经过铂类化疗后病情进展的EGFR ex20ins阳性NSCLC患者，结果显示该药物的客观反应率(ORR)为28%，中位反应持续时间为15.8个月，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月，中位总生存期(OS)为20.2个月[1]。此外，在一项包含基线无脑转移患者的研究中，莫博赛替尼的ORR高达56%[2]。

3、转化医学研究

莫博赛替尼的开发不仅为EGFR ex20ins突变的NSCLC患者提供了新的治疗方案，同时也为转化医学研究提供了重要的案例。通过对莫博赛替尼的临床试验数据分析，研究人员可以更深入地理解EGFR突变在肿瘤生物学中的作用及其对治疗反应的影响。这种研究不仅能够推动其他靶向药物的开发，还能为个体化治疗策略的制定提供依据。

4、未来展望

尽管莫博赛替尼在EGFR ex20ins阳性NSCLC患者中展现出良好的临床疗效，但在临床应用中仍需关注其耐药机制及不良事件的管理。未来的研究应着重于探索莫博赛替尼的耐药机制、优化其治疗方案以及提高患者的生活质量。

莫博赛替尼说明书？莫博赛替尼是几代靶向药？莫博赛替尼的出现为EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者带来了新的希望，标志着靶向治疗领域的一个重要进展。随着对该药物作用机制和临床应用的深入研究，莫博赛替尼有望在未来的癌症治疗中发挥更为重要的作用。

参考文献：

[1] Hanley MJ, Camidge DR, Fram RJ, et al. Mobocertinib: Mechanism of action, clinical, and translational science[J]. Clin Transl Sci, 2024, 17(3): e13766. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38511563/

[2] Arnold A, Ganti AK. Clinical Utility of Mobocertinib in the Treatment of NSCLC - Patient Selection and Reported Outcomes[J]. Onco Targets Ther, 2023, 16: 559-569. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37456145/

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