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阿达格拉西布的功效与作用？阿达格拉西布是什么药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-12-13 13:40:16 阅读量：4138

阿达格拉西布的功效与作用？阿达格拉西布是什么药？阿达格拉西布是一种口服小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变的癌细胞，近年来在多种肿瘤的治疗中显示出良好的临床应用前景。本节将重点讨论阿达格拉西布在肿瘤治疗中的临床应用及其效果评估。

阿达格拉西布

1、阿达格拉西布的药理机制

阿达格拉西布通过共价结合KRAS G12C突变位点的半胱氨酸，锁定该突变蛋白于不活跃状态，从而阻断下游信号传导，而对野生型KRAS蛋白无影响[1]。这一机制使其成为针对KRAS G12C突变的有效治疗选择。

2、在结直肠癌中的应用

在一项针对转移性结直肠癌的临床试验中，阿达格拉西布单药治疗和与抗EGFR抗体Cetuximab联合使用的效果进行了比较。在接受阿达格拉西布单药治疗的患者中，19%的患者获得了客观反应，反应持续时间中位数为4.3个月，而在联合治疗组中，反应率高达46%，反应持续时间中位数为7.6个月[2]。此外，联合治疗组的中位无进展生存期达到了6.9个月，显示出更优的疗效[3]。

3、在非小细胞肺癌中的应用

阿达格拉西布在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的应用也显示出积极的临床效果。在一项评估未治疗中枢神经系统(CNS)转移患者的研究中，阿达格拉西布的颅内客观反应率为42%，疾病控制率为90%，中位生存期为11.4个月[4]。这些结果表明阿达格拉西布在治疗具有CNS转移的KRAS G12C突变NSCLC患者中具有潜在的临床益处。

4、在其他肿瘤类型中的应用

除了结直肠癌和非小细胞肺癌，阿达格拉西布在其他类型的固体肿瘤中也展现了临床活性。在一项针对其他KRAS突变的固体肿瘤患者的研究中，阿达格拉西布显示出35.1%的客观反应率，中位无进展生存期为7.4个月[5]。这表明阿达格拉西布在多种肿瘤类型中均具有一定的疗效。

5、不良反应及安全性

在临床试验中，阿达格拉西布的安全性得到了较好的评估。大多数不良反应为可逆性，且未观察到5级不良事件。在不同治疗组中，3-4级不良事件的发生率分别为34%和16%[2]。这些结果表明，尽管阿达格拉西布可能会导致一定的不良反应，但其总体安全性仍然可接受。

6、结论

阿达格拉西布的功效与作用？阿达格拉西布是什么药？阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的创新药物，在多种肿瘤类型的治疗中显示出良好的临床应用效果。其在结直肠癌及非小细胞肺癌的应用尤为突出，联合治疗策略可能进一步提高疗效。未来的研究应继续探索阿达格拉西布在其他肿瘤类型中的潜力以及优化其治疗方案，以期为更多患者带来福音。

参考文献：

[1] Dhillon S. Adagrasib: First Approval[J]. Drugs, 2023, 83(3): 275-285. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36763320/

[2] Yaeger R, Weiss J, Pelster MS, et al. Adagrasib with or without Cetuximab in Colorectal Cancer with Mutated G12C[J]. N Engl J Med, 2023, 388(1): 44-54. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36546659/

[3] Yaeger R, Uboha NV, Pelster MS, et al. Efficacy and Safety of Adagrasib plus Cetuximab in Patients with KRASG12C-Mutated Metastatic Colorectal Cancer[J]. Cancer Discov, 2024, 14(6): 982-993. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38587856/

[4] Negrao MV, Spira AI, Heist RS, et al. Intracranial Efficacy of Adagrasib in Patients From the KRYSTAL-1 Trial With -Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer Who Have Untreated CNS Metastases[J]. J Clin Oncol, 2023, 41(28): 4472-4477. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37327468/

[5] Bekaii-Saab TS, Yaeger R, Spira AI, et al. Adagrasib in Advanced Solid Tumors Harboring a Mutation[J]. J Clin Oncol, 2023, 41(25): 4097-4106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37099736/

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