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他拉唑帕利的功效及作用？他拉唑帕利是什么药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-01-22 11:30:15 阅读量：4975

他拉唑帕利的功效及作用？他拉唑帕利是什么药？他拉唑帕利是一种新型的PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂，主要用于治疗具有BRCA基因突变的癌症患者。其药理特性和药代动力学参数的深入研究对于优化其临床应用具有重要意义。

他拉唑帕利

1、药理特性

他拉唑帕利通过选择性抑制PARP1和PARP2的活性，干扰DNA修复机制，特别是在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞中，发挥其抗癌效果[1]。与其他PARP抑制剂相比，他拉唑帕利的药理特性包括更强的PARP抑制活性和更长的半衰期，使其在临床上具有更好的耐受性和效果[1]。

2、药代动力学参数

他拉唑帕利的药代动力学特性表明，其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程具有一些独特的特点。根据临床研究，他拉唑帕利在口服后迅速被吸收，并在体内分布广泛，尤其在肿瘤组织中浓度较高。其半衰期较长，通常为几小时，这使得他拉唑帕利可以被设计为每日一次的给药方案，从而减少患者的用药负担[1]。

此外，他拉唑帕利的代谢主要通过肝脏进行，但其代谢途径相对简单，减少了药物间相互作用的风险[1]。在肝功能受损的患者中，他拉唑帕利的剂量调整需求相对较少，而在肾功能受损的患者中则需进行适当的剂量调整[1]。

3、药物相互作用

他拉唑帕利与其他药物的相互作用相对较少，主要是由于其代谢途径的特性。根据研究，他拉唑帕利与常用的化疗药物如替莫唑胺和伊立替康联合使用时，未观察到显著的药物相互作用，且其药代动力学特征保持稳定[2]。这为他拉唑帕利与低剂量化疗药物的联合应用提供了良好的基础，显示出其在多种癌症治疗中的潜力[2]。

他拉唑帕利的功效及作用？他拉唑帕利是什么药？他拉唑帕利作为一种PARP抑制剂，具有独特的药理特性和良好的药代动力学特征，能够在多种癌症类型的治疗中发挥重要作用。随着对其药理学和药代动力学的进一步研究，他拉唑帕利的临床应用前景将更加广阔。

参考文献：

[1] Zeng Y, Arisa O, Peer CJ, et al. PARP inhibitors: A review of the pharmacology, pharmacokinetics, and pharmacogenetics[J]. Semin Oncol, 2024, 51(1-2): 19-24. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37880048/

[2] Wainberg ZA, Singh AS, Konecny GE, et al. Preclinical and Clinical Trial Results Using Talazoparib and Low-Dose Chemotherapy[J]. Clin Cancer Res, 2023, 29(1): 40-49. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36136304/

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