胆管癌靶向药培米替尼疗效怎么样
胆管癌靶向药培米替尼疗效怎么样
你知道胆管的作用是什么吗?胆管负责将消化液运送到胆囊和小肠。发生在胆管上皮的恶性肿瘤称为胆管癌。
近年来，胆管癌的发病率正在大幅上升，身边不知不觉间出现了很多胆管癌患者，中国作为世界上胆管癌发病率最高的国家之一，常用的治疗手段一般都采取手术治疗，好消息是越来越多的肿瘤异质性基因变异被检出，为胆管癌的分子靶向治疗奠定了基础，其中作为胆管癌第一个获批靶向药作用的位点，FGFR2融合/重排逐渐进入了学界的视野。
胆管癌靶向药培米替尼疗效怎么样?培米替尼是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，培米替尼在体外也能抑制FGFR4，其浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
培米替尼是欧盟、美国、日本获批的第一个也是唯一一种针对胆管癌治疗的靶向抑制剂。
通过激活FGFR扩增和融合而导致癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，从而导致FGFR4的合成激活FGFR信号。组成性FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。
培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构性FGFR激活，包括胆管癌的患者异种移植模型表达的源自肿瘤的FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
对此，相关试验评估了培米替尼的疗效与安全性。试验结果数据：携带FGFR2融合或重排的患者中，中位随访15个月，使用培米替尼治疗的总体缓解率(ORR)36%，中位缓解持续时间(DoR)为7.49个月，疾病控制率为88.2%。而未携带FGFR2基因融合或重排的另外两组患者均没有明显效果。由此可见，培米替尼是主要针对含FGFR2基因融合或重排的胆管癌患者，并且具有不错的疗效，对于一直缺乏靶向药物的晚期胆管癌患者，这无疑是个非常好的消息。
小编提醒：胆管癌患者在使用这款药物前一定要进行基因检测，明确为FGFR2基因融合或重排突变才可以，使用前必须要遵循医嘱。
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