阿片哌酮是哪个国家研发的?阿片哌酮有什么作用?
阿片哌酮(Opicapone)是一种抗帕金森病药物,主要用于增强口服levodopa的疗效,延长其作用时间,从而减少运动障碍的发作频率和严重程度。阿片哌酮的研发和生产主要由葡萄牙制药公司BIAL完成,该公司在2006年获得了欧洲药品管理局的批准,2016年获得了美国FDA的批准上市。
作用机制
阿片哌酮是一种靶向肝脏儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性抑制剂,它可以抑制COMT酶对口服levodopa的代谢,从而延长其作用时间。COMT酶是一种参与多巴胺代谢的酶,它可以将口服levodopa代谢成3-OMD,这种代谢产物会竞争性地占据多巴胺受体,从而降低levodopa的疗效。阿片哌酮的作用是抑制COMT酶的活性,减少3-OMD的产生,从而增强口服levodopa的疗效。
临床应用
阿片哌酮主要用于增强口服levodopa的疗效,延长其作用时间,从而减少帕金森病患者的运动障碍症状,包括肢体僵硬、震颤和运动减少。目前,阿片哌酮已经被欧洲、美国和日本等国家批准上市,并在多个国家的帕金森病治疗中得到广泛应用。
剂量和给药
阿片哌酮的剂量通常为一天一次,每次25毫克,口服。阿片哌酮应该在每次口服levodopa前或同时口服,而不是在levodopa后口服。口服阿片哌酮的最佳时间是在早晨或中午,避免在晚上口服,以免影响睡眠。
不良反应
阿片哌酮通常是安全和耐受的,但有时会引起一些不良反应,包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、疲劳和失眠等。此外,长期使用阿片哌酮还可能会导致肝脏损伤,因此在使用阿片哌酮时需要定期检查肝功能。如果出现严重的不良反应,如过敏反应或肝功能损害,应立即停止使用阿片哌酮并就医。
禁忌症和注意事项
阿片哌酮对某些患者可能存在禁忌症或限制使用,例如对阿片哌酮或COMT抑制剂过敏的患者、严重肝功能不全患者、严重心血管疾病患者等。此外,阿片哌酮可能会与某些药物相互作用,如麻醉药、抗高血压药、抗忧郁药等,因此在使用阿片哌酮前应告知医生所有正在使用的药物。
阿片哌酮是一种靶向COMT酶的选择性抑制剂,主要用于增强口服levodopa的疗效,延长其作用时间,从而减少帕金森病患者的运动障碍症状。阿片哌酮的研发和生产主要由葡萄牙制药公司BIAL完成,目前已经被欧洲、美国和日本等多个国家批准上市。虽然阿片哌酮通常是安全和耐受的,但在使用过程中仍需注意禁忌症和不良反应,并遵医嘱定期检查肝功能。
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