安罗替尼主要针对什么肿瘤有效?安罗替尼的疗效和副作用有哪些?

肿瘤的发生与发展,离不开营养的供给。血管生成可以为肿瘤细胞的生长提供营养物质,而且可以分泌生长因子促进肿瘤细胞的增殖,对肿瘤的生长、侵袭和转移起着重要作用。基于此,一些抗血管生成的药物被逐步研发用于不同癌种的治疗。如以血管内皮生长因子 (VEGF)或血管内皮生长因子受体(VEGFR)为靶点的单克隆抗体:贝伐珠单抗、雷莫卢单抗2以以及索拉菲尼、舒尼替尼等小分子等酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
安罗替尼是一种口服的新型小分子TKI,能够作用于VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等多个靶点,来达到抗肿瘤血管生成和一直肿瘤生长的作用。
安罗替尼主要针对什么肿瘤有效?自2018年5月上市以来,安罗替尼已经快速获批用于晚期非小细胞肺癌、软组织肉瘤、小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和分化型甲状腺癌五大适应症。
近期的一项研究表明:安罗替尼可以为HER2阴性乳腺癌提供新选择。该Empathy研究有湖南省肿瘤医院发起,目前研究已在ESMO OPEN在线发表。结果显示,艾立布林联合安罗替尼治疗HER2阴性局部晚期/转移性乳腺癌展现出良好的治疗潜力,中位PFS明显优于单药组,ORR和DCR亦较高,ORR为52.5%,DCR为92.5%;并且后线(≥4线化疗)以及三阴性乳腺癌、HER2低表达患者有更多获益。
安罗替尼的疗效和副作用有哪些?盐酸安罗替尼的临床常见不良反应包括高血压、手足皮肤反应、出血、蛋白尿、疲乏、高脂血症、胃肠道反应、牙龈口腔肿痛、甲状腺功能异常等。盐酸安罗替尼的不良反应多数可通过调整剂量、暂停给药及对症处理得到控制。
安罗替尼获批的五大适应症也进入医保可报销范畴,具体如下:
限:1. 既往至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体 (EGFR) 基因突变或间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发;
2. 腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗;
3. 既往至少接受过 2 种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗;
4. 具有临床症状或明确疾病进展的、不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的治疗;
5. 进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。
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